Ursprung Injectio Insulin Glargine Rdna 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Ursprung Injectio Insulin Glargine Rdna 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Produkt: Insulin Glargine-Einspritzung

Spezifikation: 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Standard: BP, USP

Verpacken: eine Phiole/Kasten

Beschreibung:

Insulin glargine [rDNA Ursprung] Einspritzung ist eine sterile Lösung von Insulin glargine für Gebrauch als subkutane Injektion. Insulin glargine ist eine recombinant Human Insulin-Entsprechung, die ein langfristig wirkend ist (bis zur 24-stündigen Dauer der Aktion), parenterales Blut-Glukose-Senkungsmittel. Insulin glargine Einspritzung wird durch die recombinant DNA-Technologie produziert, die eine nicht pathogene Laborbelastung von Escherichia Coli (K12) verwendet als der Produktionsorganismus. Insulin glargine unterscheidet sich vom Human Insulin dadurch, dass das Aminosäureasparagin in Position A21 durch Glycin ersetzt wird und zwei Arginine der C-Endstation der B-Kette hinzugefügt werden. Chemisch ist Insulin glargine Insulin 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human und hat die empirische Formel C267H404N72O78S6 und ein Molekulargewicht von 6063.

Insulin glargine Einspritzung besteht aus Insulin glargine aufgelöst in einer klaren wässrigen Flüssigkeit. Jeder Milliliter von Insulin glargine Einspritzung (Insulin glargine Einspritzung) enthält glargine das Insulin 100 Einheiten (mg 3,6378).

Anzeichen und Verwendung:

Insulin glargine Einspritzung wird angezeigt, um glycemic Steuerung bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten mit Typ- 1diabetes mellitus und in den Erwachsenen mit Art zu verbessern - Diabetes mellitus 2.

Wichtige Beschränkungen des Gebrauches:

Insulin glargine Einspritzung wird nicht für die Behandlung von zuckerkrankem Ketoazidose empfohlen. Intravenöses kurzfristiges Insulin ist die bevorzugte Behandlung für diese Bedingung.

Klinische Pharmakologie:

1. Mechanismus der Aktion

Die Primärtätigkeit des Insulins, einschließlich Insulin glargine, ist Regelung des Glukosemetabolismus. Insulin und seine Entsprechungen senken Blutzucker durch anregende Zusatzglukoseaufnahme, besonders durch Skelettmuskel und fett und indem sie hepatische Glukoseproduktion hemmen. Insulin hemmt Fettspaltung und Proteolyse und erhöht Proteinsynthese.

2. Pharmakodynamik

Insulin glargine ist eine Human Insulin-Entsprechung, die entworfen worden ist, um niedrige Wasserlöslichkeit an neutraler Ph. zu haben. Bei pH 4, wie in der LANTUS-Einspritzungslösung, ist Insulin glargine vollständig löslich. Nach Einspritzung in das Unterhautgewebe, wird führt die säurehaltige Lösung neutralisiert und zu Bildung von microprecipitates, von denen kleine Mengen Insulin glargine langsam freigegeben werden, mit dem Ergebnis eines verhältnismäßig konstanten Konzentrations-/Zeitprofils in 24 Stunden ohne ausgeprägte Spitze. Dieses Profil erlaubt die einst-täglich Dosierung als basales Insulin.

In den klinischen Studien ist der Glukose-Senkungseffekt auf eine molare Basis (d.h., wenn Sie an den gleichen Dosen gegeben werden), intravenösen Insulin glargine ungefähr der selbe wie der für Human Insulin. In den euglycemic Klammernstudien in den gesunden Themen oder bei Patienten mit Typ- 1diabetes, war der Anfang der Aktion subkutanen Insulin glargine langsamer als NPH-Insulin. Das Effektprofil von Insulin glargine war ohne ausgeprägte Spitze verhältnismäßig konstant und die Dauer seines Effektes wurde verglich mit NPH-Insulin ausgedehnt. Abbildung 1 zeigt Ergebnisse von einer Studie in den Patienten mit dem Typ- 1diabetes, der für ein Maximum von 24 Stunden nach der Einspritzung geleitet wird. Die mittlere Zeit zwischen Einspritzung und dem Ende der pharmakologischer Wirkung war 14,5 Stunden (Strecke: 9,5 bis 19,3 Stunden) für NPH-Insulin und 24 Stunden (Strecke: 10,8 zu den Stunden >24.0) (24 Stunden waren das Ende des Beobachtungszeitraums), für Insulin glargine.

Die längere Dauer der Aktion (bis 24 Stunden) von LANTUS hängt direkt mit seiner langsameren Rate der Absorption zusammen und stützt einst-täglich subkutane Verwaltung. Der zeitliche Verlauf der Aktion des Insulins, einschließlich LANTUS, schwankt möglicherweise zwischen Einzelpersonen und innerhalb der gleichen Einzelperson.

3. Pharmakokinetik

Absorption und Lebenskraft. Nach subkutaner Injektion von Insulin glargine in den gesunden Themen und bei Patienten mit Diabetes, zeigten die Insulinserumkonzentrationen eine langsamere, verlängertere Absorption und ein verhältnismäßig konstantes Konzentrations-/Zeitprofil in 24 Stunden ohne ausgeprägte Spitze im Vergleich zu NPH-Insulin an. Seruminsulinkonzentrationen waren folglich mit dem Zeitprofil der pharmacodynamic Tätigkeit von Insulin glargine in Einklang.

Nach subkutaner Injektion von 0,3 Units-/kginsulin glargine bei Patienten mit Typ- 1diabetes, ist eine verhältnismäßig konstante Konzentration/Zeitprofil demonstriert worden. Die Dauer der Aktion nach Abdominal-, Deltoid oder subkutaner Verwaltung des Schenkels war ähnlich.

Metabolismus. Eine Metabolismusstudie in den Menschen zeigt an, dass Insulin glargine teils an der Karboxyl- Endstation der b-Kette im subkutanen Depot umgewandelt wird, um zwei aktive Stoffwechselprodukte mit der in-vitrotätigkeit zu bilden, die der des Insulins ähnlich ist, des M1 (21A-Gly-insulin) und des M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Unveränderte Droge und diese Abbauprodukte sind auch in der Zirkulation anwesend.

Spezielle Bevölkerungen

Alter, Rennen und Geschlecht. Informationen über den Effekt des Alters, des Rennens und des Geschlechtes auf die Pharmakokinetik von LANTUS sind nicht verfügbar. Jedoch in kontrollierten klinischen Studien in den Erwachsenen (n=3890) und in einer kontrollierten klinischen Studie bei pädiatrischen Patienten (n=349), in den Untergruppenanalysen, die auf Alter basierten, im Rennen und im Geschlecht zeigte nicht Unterschiede bezüglich der Sicherheit und der Wirksamkeit zwischen Insulin glargine und NPH-Insulin.

Rauchen. Der Effekt des Rauchens auf die Pharmakokinetik/die Pharmakodynamik von LANTUS ist nicht studiert worden.

Schwangerschaft. Der Effekt der Schwangerschaft auf die Pharmakokinetik und der Pharmakodynamik von LANTUS ist nicht studiert worden.

Korpulenz. In kontrollierten klinischen Studien die nicht enthaltene Patienten mit Body-Maß-Index (BMI) bis einschliesslich 49,6 kg/m2, die Untergruppenanalysen, die auf basierten BMI, Unterschieden in der Sicherheit und in der Wirksamkeit zwischen Insulin glargine und NPH-Insulin zeigten.

Nierenbeeinträchtigung. Der Effekt der Nierenbeeinträchtigung auf die Pharmakokinetik von LANTUS ist nicht studiert worden. Jedoch haben einige Studien mit Human Insulin erhöhte verteilende Niveaus des Insulins in den Patienten mit Nierenversagen gezeigt. Vorsichtige Blutzuckerkontrolle- und Dosisanpassungen des Insulins, einschließlich LANTUS, sind möglicherweise bei Patienten mit Nierenbeeinträchtigung notwendig.

Hepatische Beeinträchtigung. Der Effekt der hepatischen Beeinträchtigung auf die Pharmakokinetik von LANTUS ist nicht studiert worden. Jedoch haben einige Studien mit Human Insulin erhöhte verteilende Niveaus des Insulins in den Patienten mit Leberversagen gezeigt. Vorsichtige Blutzuckerkontrolle- und Dosisanpassungen des Insulins, einschließlich LANTUS, sind möglicherweise bei Patienten mit hepatischer Beeinträchtigung notwendig.