Tablets 2.5mg, 5mg, Amlodipin Besylate Mundmedikationen 10mg

Tablets 2.5mg, 5mg, Amlodipin Besylate Mundmedikationen 10mg

Produkt: Tablets Amlodipin Besylate

Spezifikation: 2.5mg, 5mg, 10mg

Standard: USP

Verpacken: 10's/Blase

Beschreibung:

Amlodipin ist ein langfristig wirkend dihydropyridine 1,4 Kalziumkanalblocker. Es handelt hauptsächlich nach Gefäßzellen des glatten Muskels, indem es Spannung-mit einem Gatter versehene L-artige Kalziumkanäle in ihrer inaktiv Anpassung stabilisiert. Indem es den Zufluss des Kalziums in den Zellen des glatten Muskels hemmt, verhindert Amlodipin Kalzium-abhängige Muskelzellenkontraktion und -gefäßverengung. Eine Sekunde schlug vor, dass Mechanismus für die vasodilatory Effekte der Droge pH-abhängige Hemmung des Kalziumzuflusses über Hemmung der kohlenstoffhaltigen Anhydrase des glatten Muskels miteinbezieht. Einige Studien haben gezeigt, dass Amlodipin auch hemmende Effekte auf Spannung-mit einem Gatter versehene N-artige Kalziumkanäle ausübt. die N-artigen Kalziumkanäle, die im Zentralnervensystem gelegen sind, werden in nociceptive Signalisieren- und Schmerzempfindung miteinbezogen möglicherweise. Amlodipin wird verwendet, um Bluthochdruck und chronische stabile Angina zu behandeln.

Anzeichen

Für die Behandlung des Bluthochdrucks und der chronischen stabilen Angina.

Pharmakodynamik

Amlodipin gehört der dihydropyridine (DHP)-Klasse von Kalziumkanalblockers (CCBs), die weit verbreitetste Klasse von CCBs. Es gibt mindestens fünf verschiedene Arten Kalziumkanäle in Homo sapiens: L, n, P/Q-, r und T-artiges. Es wurde weit dass L-artige Kanäle Ziels DHP CCBs Kalzium, der bedeutende Kanal in den Muskelzellen angenommen, die Kontraktion vermitteln; jedoch haben einige Studien angezeigt, dass Amlodipin auch an bindet und N-artige Kalziumkanäle hemmt (sehen Sie Hinweise im Zielabschnitt). Ähnlich anderem DHP CCBs, Amlodipin bindet direkt an die inaktiv L-artigen Kalziumkanäle, die ihre inaktiv Anpassung stabilisieren. Da arterielle Depolarisierung des glatten Muskels in der Dauer als Herzmuskeldepolarisierung länger ist, sind inaktiv Kanäle in den Zellen des glatten Muskels überwiegender. Das alternative Verstärken der Untereinheit alpha-1 des Kanals gibt Amlodipin zusätzliche arterielle Selektivität. Bei therapeutischen unter-giftigen Konzentrationen hat Amlodipin geringe Wirkung auf Herzmuskelzellen und Leitungszellen.

Mechanismus der Aktion

Amlodipin verringert arterielle Zusammenziehbarkeit des glatten Muskels und folgende Gefäßverengung, indem es den Zufluss von Kalziumionen durch L-artige Kalziumkanäle hemmt. Die Kalziumionen, welche die Zelle durch diese Kanäle eintragen, binden an Calmodulin. Kalzium-gehender Calmodulin dann bindet an und aktiviert Kinase (MLCK) der hellen Kette des Myosins. Aktiviertes MLCK katalysiert die Phosphorylierung der regelnden Untereinheit der hellen Kette Myosins, ein Schlüsselschritt in der Muskelkontraktion. Signalverstärkung wird durch Kalzium-bedingte Kalziumfreigabe vom sarkoplasmatischen Netzmagen durch ryanodine Empfänger erzielt. Hemmung des Anfangszuflusses des Kalziums verringert die zusammenziehbare Tätigkeit von arteriellen Zellen und von Ergebnissen des glatten Muskels im Vasodilation. Die vasodilatory Effekte von Amlodipin ergeben eine Gesamtabnahme am Blutdruck. Amlodipin ist ein langfristig wirkend CCB, das möglicherweise verwendet wird, um zu behandeln mild, um essenzielle Hypertonie und Anstrengung-bedingte Angina (chronische stabile Angina) zu mäßigen. Ein anderer möglicher Mechanismus ist, dass Amlodipin die kohlenstoffhaltige Gefäßtätigkeit der Anhydrase I des glatten Muskels hemmt, die zelluläre pH-Zunahmen verursacht, die möglicherweise miteinbezogen werden, wenn man intracelluar Kalziumzufluß durch Kalziumkanäle reguliert.